28.06.2008, 21:48
|
#4
|
|
Гость
|
Папа писал (а)
Небольшое дополнение: трамадол- агонист-антагонист опиоидных рецепторов
|
А когда трамадол стал агонист-антагонистом?
"Трамадол - Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Са2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их содержание в ЦНС. Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров - правовращающих (+) и левовращающих (-), каждый из которых проявляет отличное от др. рецепторное сродство. (+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит возвратный захват серотонина.
(-)Трамадол тормозит возвратный захват норадреналина. М1 метаболит также селективно влияет на мю-опиоидные рецепторы. Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее кодеина и в 6000 раз слабее морфина.
Выраженность обезболивающего действия в 5-10 раз слабее морфина. Анальгетический эффект обусловлен снижением
активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма. В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Анальгетическое действие развивается через 15-30
мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч".
Кстати, коллега Angry_Pepper, в этом описании и про сродство к опиоидным рецепторам (я про соперничество).
|
|
|
|